1 خصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة Pharmacotherapeutic: مضاد للفطريات للاستخدام الموضعي (رمز ATC D01A E15)
تيربينافين هو أليل أمين يحتوي على مجموعة واسعة من النشاطات المضادة للفطريات. بتركيزات منخفضة يعتبر تيربينافين مبيد للفطريات ضد الفطريات الجلدية والعفن والفطريات ثنائية الشكل. النشاط مقابل الخمائر هو مبيد للفطريات أو الفطريات اعتمادا على الأنواع.
يتداخل تيربينافين بشكل خاص مع التخليق الحيوي للفطريات في خطوة مبكرة. هذا يؤدي إلى نقص في إرغوستيرول وإلى تراكم داخل السكوالين ، مما يؤدي إلى موت الخلايا الفطرية. يعمل تيربينافين عن طريق تثبيط إيبوكسيديز السكوالين في غشاء الخلية الفطرية. لا يرتبط إنزيم سكوالين الإيبويداز بنظام السيتوكروم P450.
2 الخصائص الدوائية
يتم امتصاص أقل من 5 ٪ من الجرعة بعد التطبيق الموضعي على البشر ؛ التعرض المنهجي لذلك هو طفيف جدا.
3 بيانات السلامة قبل السريرية
في الدراسات طويلة الأجل (حتى سنة واحدة) على الفئران والكلاب ، لم تظهر أي آثار سامة ملحوظة في أي من النوعين حتى جرعات عن طريق الفم تبلغ حوالي 100 ملغ / كغ في اليوم. عند الجرعات العالية عن طريق الفم ، تم تحديد الكبد وربما الكليتين كأعضاء مستهدفة محتملة.
في دراسة سرطانية عن طريق الفم استغرقت عامين في الفئران ، لم يتم إجراء أي اكتشاف للأورام أو غيرها من النتائج الشاذة التي تعزى إلى علاج ما يصل إلى 130 جرعة (ذكور) و 156 (إناث) ملغم / كغم في اليوم. في دراسة سرطانية عن طريق الفم لمدة عامين في الفئران على أعلى مستوى للجرعة ، 69 ملغ / كغ في اليوم ، لوحظ وجود زيادة في أورام الكبد لدى الذكور. وقد تبين أن التغييرات ، التي قد تكون مرتبطة بانتشار البيروكسيسوم ، خاصة بالأنواع لأنها لم تظهر في دراسة التسرطن في الفئران أو في دراسات أخرى أجريت على الفئران أو الكلاب أو القرود.
خلال الدراسات التي أجريت على جرعة عالية من تيربينافين عن طريق الفم في القرود ، لوحظت مخالفات في شبكية العين عند تناول جرعات أعلى (كان مستوى التأثير غير السام 50 مغ / كغ). وارتبطت هذه المخالفات مع وجود مستقلب تيربينافين في أنسجة العين واختفى بعد التوقف عن الدواء. لم تكن مرتبطة مع التغيرات النسيجية.
كشفت بطارية قياسية في اختبارات السمية الوراثية في المختبر وفي الجسم الحي أي دليل على وجود طفرات أو إمكانات مسببة للأمراض للعقار.
لم يلاحظ أي آثار سلبية على الخصوبة أو غيرها من المعلمات التكاثر في الدراسات التي أجريت على الفئران أو الأرانب.
اشترك في النشرة الإلكترونية:
الحصول على التحديثات، خصومات وعروض خاصة وجوائز كبيرة!