1 خصائص الديناميكية الدوائية
هيدروكلوريد التتراسيكلين هو مضاد حيوي واسع الطيف.
يتم أخذ التتراسكلين في الخلايا البكتيرية الحساسة من خلال عملية نقل نشطة. وبمجرد دخولها داخل الخلية ، فإنها ترتبط بشكل عكسي بالوحدة الفرعية 30S للريبوسوم ، مما يحول دون ارتباط الحمض النووي الريبي الأميني المنقول ويمنع تخليق البروتين وبالتالي نمو الخلايا. على الرغم من أن التتراسيكلين يمنع أيضًا تخليق البروتين في خلايا الثدييات ، إلا أنه لا يتم تناوله بشكل فعال ، مما يسمح بتأثيرات انتقائية على الكائن الحي المصاب.
2 الخصائص الدوائية
يتم امتصاص معظم التتراسكلين بشكل غير كامل من الجهاز الهضمي ، وعادة ما تكون حوالي 60-80 ٪ من جرعة التتراسكلين متاحة عادة. تتناقص درجة الامتصاص من خلال وجود أيونات معدنية ثنائية التكافؤ وثلاثية التكافؤ والتي تشكل بها التتراسكلين مجمعات مستقرة غير قابلة للذوبان وبدرجة متفاوتة بالحليب أو الطعام. الصيغة مع الفوسفات قد تعزز امتصاص التتراسكلين.
تعتمد تركيزات البلازما على درجة الامتصاص. إدارة التتراسيكلين 500 ملغ كل 6 ساعات تنتج عموما تركيزات حالة مستقرة من 4-5 ميكروغرام / مل. تحدث تركيزات بلازما الذروة حوالي 1-3 ساعات بعد الابتلاع. يمكن تحقيق تركيزات أعلى بعد إعطاء الوريد ؛ قد تكون التركيزات أعلى في النساء عنها في الرجال.
في الدورة الدموية ، يلتزم 20-65 ٪ من التتراسيكلين ببروتينات البلازما.
يتم توزيعها على نطاق واسع في جميع أنحاء أنسجة الجسم والسوائل. تكون التركيزات في السائل النخاعي منخفضة نسبيًا ، ولكنها قد ترتفع إذا كانت الالتهاب السحائي ملتهبة. تظهر كميات صغيرة في اللعاب وسوائل العين والرئة. تظهر التتراسكلين في حليب الأمهات المرضعات حيث قد تكون التركيزات 60 ٪ أو أكثر من تلك الموجودة في البلازما. تنتشر عبر المشيمة وتظهر في الدورة الدموية للجنين بتركيزات حوالي 25 إلى 75 ٪ من تلك الموجودة في دم الأم. يتم الاحتفاظ بالتتراسكلين في مواقع تكوين العظام الجديدة والتكلس الحديث وفي الأسنان النامية. تم تصنيف التتراسكلين من حيث مدة عملها في الجسم ، على الرغم من أن الانقسامات تبدو متداخلة إلى حد ما.
تفرز التتراسيكلين في البول وفي البراز. إزالة الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي. يتم التخلص من 55٪ من الجرعة دون تغيير في البول ؛ يمكن الوصول إلى تركيزات في البول تصل إلى 300 ميكروغرام / مل من التتراسيكلين بعد ساعتين من تناول الجرعة المعتادة والحفاظ عليها لمدة تصل إلى 12 ساعة. يتم زيادة إفراز البول إذا كانت قلوية البول. تفرز التتراسيكلين في الصفراء حيث يمكن أن تحدث التركيزات من 5 إلى 25 مرة في البلازما. لأن هناك بعض الامتصاص المعوي الكبدي ، الإزالة الكاملة بطيئة. تحدث كميات كبيرة في البراز بعد تناوله.
3 بيانات السلامة قبل السريرية
لايمكن تطبيقه.
اشترك في النشرة الإلكترونية:
الحصول على التحديثات، خصومات وعروض خاصة وجوائز كبيرة!
( 
مسح لزيارة
